Sinirbilim ile ilgili her şey burada→

Kullandığımız İlaçların Sinaptik İletiye Etkisi

Zaman zaman gerek haz almak için gerek de ihtiyaç doğrultusunda çeşitli maddeler kullanırız. Bu yazıda ilaçların sinir sistemimizi nasıl etkilediğini anlayacağız.
İnsan davranışını etkileyen ilaçlara psikoaktif madde denir. Bunlar, tedavi amacıyla kullanılan ilaçlar olabileceği gibi, kişiler haz almak için de kullanabilir. Bu tip ilaçlar ve maddeler, etkilerini sinaptik ileti düzeyinde ortaya koyarlar. Bu etkileri iki ayrı başlıkta incelebiliriz.

İlk başlıkta inceleyeceğimiz madde antagonist maddedir. Bu maddeler çeşitli mekanizmalar yoluyla, nörotransmitterlerin sinapslardaki faaliyetine durdurucu etki yapar.
İkinci başlık ise agonist maddedir. Bunlar, nörotransmitterlerin sinaptik etkilerini arttırırlar, post-sinaptik aktiviteyi kolaylaştırıcı etki yaparlar.

Agonist Antagonist

Şimdi bu maddelerin etkilerine daha yakından bakalım.
İlaçların antagonist etkileri, yani sinaptik faaliyeti durdurucu, ketleyici etkileri birkaç yoldan kendini gösterebilir. Bazı antagonist ilaçlar, nörotransmitter maddelerin sentezlenmesini, üretilmesini engelleyerek ya da üretilmiş olanların sonlanma ayağındakini keseciklerden sitoplazmaya sızmasını ve burada parçalanmasını sağlayarak bu antagonist etkiyi gerçekleştirirler; böylece aksonun sonlanma ayağına sinir akımı ulaştığında ve kesecikler yırtıldığında, içlerinde sinaptik boşluğa dökülecek nörotransmitter bulunmaz. Başka bazı antagonist etkili maddeler bu etkiyi postsinaptik zarın alıcı proteinleriyle kendileri birleşip nörotransmitterlerin bu alıcılarla birleşmesini engelleyerek gerçekleştirirler. Bu tür ilaçlara reseptör blokerleri (alıcıları bloke ediciler) adı verilir. Bu tür ilaçlar, alıcı proteinlerle kendileri birleşirler ama bu alıcıları uyarmazlar, yani orada bir depolarizasyona neden olmazlar fakat alıcılarla birleşmiş oldukları için de aksonun ucuna kadar akımın gelmesiyle patlayan keseciklerden dökülen nörotrasnmitterler, birleşecek alıcı protein bulamaz hale düşerler. Bu tıpkı kilide sokulan ama onu açmayan bir anahtarın, kilitte bırakılışına benzetilebilir. Bu durumda, kilidi açacak olan anahtar kilit dolu olduğu için oraya sokulamaz ve işlevini yapamaz. Örneğin şizofreninin tedavisinde kullanılan bazı ilaçlar böyledir; dopamin alıcıları ile birleşir ama orada bir uyarı başlatmazlar, yalnızca bu alıcıları bloke ederek dopaminin bunlarda birleşmesini engellemiş olurlar.

Agonist ilaçlar çeşitli mekanizmalarla etkili olurlar. Bunlardan bir bölümü, postsinaptik alıcılarla birleşip onları uyararak yani nörtransmitterlerin etkisini taklit ederek agonist rolünü ortaya koyar. Örneğin nikotin, bazı asetilkolin alıcıları ile birleşip onları uyararak etkisini gösterir. Diğer bazı agonistler, sinaptik aralığa dökülmüş olan nörotransmitterlerin enzimler tarafından parçalanmasını engelleyerek nörotransmitterin orada daha uzun sürede kalmasını ve etkisini daha uzun süre sürdürmesini sağlayarak agonist rol oynarlar. Benzer şekilde bazı agonist maddeler de sinaptik aralıktaki nörotransmitterlerin geri emilmesini bloke ederek ya da yavaşlatarak aynı etkiyi yaparlar. Nörotransmitterin sinaptik aralıktaki etkisinin uzamasını sağlarlar. Başka bazı agonist maddelerin etki mekanizması ise, postsinaptik zarın uyarılabilirlik eşiğini düşürerek uyarıyı kolaylaştırmaktadır. Örneğin kahvedeki kafeinin, çaydaki teofilinin etki mekanizması budur. Gene başka agonist ilaçlar da bu etkilerini bazı inhibitör nörotransmitterlerin postsinaptik zar üzerindeki inhibe edici etkilerini inhibe etmek yoluyla gerçekleştirirler.

Kaynakça
Öktem, Ö. (2016). İlaçların Sinaptik İletiye Etkisi. Davranışsal Nörofizyolojiye Giriş (s. 30-31). İstanbul: Nobel Tıp Kitabevleri.